セマグルチドの経口薬（リベルサス錠）と注射薬（オゼンピック注）の違いと特徴とは？ほかのGLP-1受容体作動薬と何がちがう？

リベルサス錠とオゼンピック注は共に成分名はセマグルチドという薬で、２型糖尿病に適応が通っている薬です。

色々と注意点が多い薬の為、メーカーの勉強会で得た情報、糖尿病専門病院での処方の仕方も合わせて、薬剤師目線でわかりやすく伝えていきたいと思います。

セマグルチド（商品名：リベルサス錠、オゼンピック注）の作用機序、効果

セマグルチドという成分で、リベルサス錠、オゼンピック注という2種類のお薬が発売されています。

同じ成分ですが、どういう違いがあるのでしょうか？

詳しく見ていきましょう！

セマグルチド（商品名：リベルサス錠、オゼンピック注）の作用機序

GLP-1受容体作動薬と言われる薬の一種です。

膵β細胞上のGLP-1受容体に選択的に結合し、ATPからcAMPの産生を促進させることにより、グルコース濃度依存的にインスリンを分泌させます。

さらに、血糖値が高い場合にはグルカゴン分泌を抑制します。

GLP-1作動薬としてはリベルサス（経口薬）、オゼンピック（注射薬）のほかにもいくつか発売されています。

商品名としてビクトーザ、トルリシティ、リキスミア、バイエッタ、ビデュリオンが注射薬として販売されています。

インスリン製剤との合剤ではゾルトファイ、ソクリアも注射薬として販売されています。

セマグルチド（商品名：リベルサス錠、オゼンピック注）の効果・効能

リベルサス錠の臨床研究データを参考に掲載しました↓

• シダグリプチン（商品名：ジャヌビア　DDP-4阻害薬）100㎎がHbA1cが0.９減少、体重0.6㎏減少に対してセマグルチド（商品名：リベルサス錠）７㎎でHbA1c　1.0減少、体重は2.2㎏減少させた。
• リラグルチド（商品名：ビクトーザ　GLP-1受容体作動薬）0.9㎎がHbA1c1.4減少、体重変化なしに対して、セマグルチド（商品名：リベルサス錠）７㎎でHbA1c　1.0減少、体重1.0㎏減少させた。

MSD製薬　リベルサス臨床試験データ

DPP-4阻害薬とGLP-1受容体作動薬がなぜ併用してはならないのか知りたい人はこちら↓

体重減少効果を期待されている薬だが、使用した患者さんでの変化は？

食欲抑制効果、体重減少効果は明らかに、トルリシティ、ビクトーザより強いです。

下痢や胃部不快感は用量依存的に増える傾向があります。

経口であることが影響しているのか、添加剤の影響なのか、リベルサス錠の方がオゼンピック注よりも消化器症状が多い印象です。

オゼンピック注の特徴と使用方法の注意点

週に1回使用の製剤で、その点はデュラグルチド（商品名：トルリシティ皮下注）に類似していますが、作用時間、体重減少効果はオゼンピックの方が強いといわれています（ノボノルディスクプロ　SUSTAIN7試験参照）。。

以前は単位ごとに製剤が分かれていましたが、デバイスの不具合が指摘され、現在は2㎎まで調整できるデバイスに変更されています。

オゼンピック注の使用上の注意点

少量から開始すれば、胃部不快感は出にくいようです。

胃部不快感、便秘、下痢の副作用はトルリシティ皮下注の２倍出やすいようです。

オゼンピック注を打ち忘れた場合は？

打ち忘れた場合は、４日目まではそのまま打って問題ありません。

次回からは正しい曜日に打ってください。

５日以上あく場合はスキップしてください。

リベルサス錠の特徴と使用上の注意点

吸収促進剤SNAC（サルカプロザードNa）を含むことで、胃で分解されにくく、胃粘膜を少しあけて通りやすくすることで吸収を上げることに成功した、現在日本で唯一の経口GLP1-1受容体作動薬です。

半減期が長い為、たまに忘れても血中濃度に大きな影響はないことも特徴になります。

リベルサス錠の使用上、調剤時の注意点

リベルサス錠は吸収促進剤（SNAC）を添付しても、そもそも1%程度しか吸収されません。

非常に食事の影響をうけるため、成分量も注射薬よりも多めに入っています。

食後や服用後30分以内に食事をとってしまうと効果がまったくなくなるため、必ず食間服用は守ってください。

服用するときに使用する水の量も気をつけましょう！

多すぎると 吸収促進剤（SNAC）の濃度が落ちて効果が落ちると報告されています。

のどに引っかからなければ、水の量が少ない分には問題ありません。

光の影響を受けるため、一包化などは推奨されていません。

発売当初は、シートを縦に切ってはいけないない（必ず偶数で処方）どと言われていましたが、現在は端数などで処方しても問題ないことがわかっています。

古い指導箋には、まだ「シート縦に切るの禁止」の注意書きがあるので、よく薬局から問い合わせを受けるのですが、その点はメーカーにも確認済です。

リベルサス錠、オゼンピック注は長期で使用すると、効果が落ちてくる？

大体半年を過ぎたあたりから、HbA1cなどの低下効果が落ちてくるデータがあるようです。

「耐性が出来る」とは少し違うようですが…。

リベルサス錠やオゼンピック注はかなり食欲を落とす効果があるため、食欲がわかないことに疲れた患者さんの服薬コンプライアンスが落ちてくる、または間食が増えてくることによる影響が大きいのでは？との専門医のご意見でした。

まとめ

セマグルチド（オゼンピック注、リベルサス錠）はHbA1c低下効果もあり、食欲抑制効果が強いため、食べ過ぎてしまう患者さんにも使用しやすく、当院では頻繁に処方されています。

リベルサス錠は、食事の影響を受けてしまうのは難点ですが、注射を打たなくて良い点は、とても画期的だと思います。

どちらの薬も投薬時、監査時に注意点、説明することが多い薬です。

この情報が参考になれば幸いです。

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