エンレスト錠(サクビトリル・バルサルタンナトリウム水和物)の特徴と注意点とは?

先日メーカーによる勉強会を受けました。

その際に聞いたエンレスト錠の特徴と注意点(処方監査時のポイントなど)、実際の処方を受けてみて、どういった処方が出ているか等の情報をまとめました。

販売開始は2020年8月で、心不全に適応が通りました。

2021年9月に高血圧で新たに適応の追加されました。

2024年2月に新たにエンレスト粒状錠小児用が発売され、小児慢性心不全に適応が追加されました。

比較的新しい薬です。

この記事でわかること
  • エンレスト錠の効果、副作用、特徴
  • エンレスト錠の監査時のチェックポイント
  • エンレスト錠をもっと知りたい人におすすめの書籍
目次

エンレスト錠の効果、副作用、特徴

エンレスト錠はどんな薬なのでしょうか?

アンジオテンシンIIAT1受容体拮抗薬(ARB)とはどのような違いがあるのでしょうか?

詳しく見ていきましょう!

エンレスト錠の効果とは?バルサルタンなどのARBとは何が違いの?

エンレスト錠サクビトリルバルサルタン(商品名:ディオバン)の複合体と考えていいようです。

バルサルタン (商品名:ディオバン) は使用実績が長いARBですので知っている人も多いでしょう。

サクビトリルはNa利尿ペプチド(ANP、BNP)を亢進する働きをします。

注射薬で有名なハンプ(成分名:カルペリチド)と類似の作用がある為、飲みハンプという人もいるようです。

※メーカーMRは因果関係はないと言っていましたが。

エンレスト錠のノバルティスファーマによる公式説明です↓

エンレスト錠は新しいクラスであるARNIに分類され、ネプリライシン(NEP)レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系(RAAS)を同時に阻害する新規作用機序を有する薬剤です。

レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系(RAAS)を阻害することにより、アンジオテンシンII によって引き起こされる血管収縮、体液貯留、交感神経活性が抑制され、降圧効果を示します。

また、ネプリライシン(NEP)を阻害することで、生理活性を有するナトリウム利尿ペプチド(NP)の作用が増大し、血管拡張、利尿、尿中ナトリウム排泄、交感神経系抑制、心肥大抑制及び線維化抑制等の多面的な作用を示します。

ノバルティスファーマ エンレスト 医療従事者向け資料より
出展:ノバルティス ファーマの医療関係者向けサイト

エンレスト錠50㎎はバルサルタン(先発品名:ディオバン)何㎎に相当する?

エンレスト錠50㎎はバルサルタン錠25㎎相当といわれています。

エンレスト錠200㎎を服用した場合はバルサルタン100㎎相当となり、最高用量ではないですが、バルサルタンの通常用量を超えてきます。

高K血症や降圧作用によるふらつきに注意が必要です。

エンレスト錠は血圧を実際どのくらい下げるの?

かなり下げる(20mmHg前後)と報告されているため、110mmHg 以上の血圧の人に使用するとが推奨されています(メーカー情報)

エンレスト錠は高血圧の第一段階で使用可能か?

高血圧の第一段階から使用することは推奨されておらず、必ずARBもしくはACE阻害剤からの切り替えとなります。

しかし高血圧がかなり進行したケースではなく、低いステージからも使用することが可能です。

今後第一選択として使用することが可能になってくるかもしれません。

エンレスト錠の利尿作用はどれくらいある?

メーカー側は利尿作用も多少あると説明しています。

しかし実際に処方を出している医師からは利尿作用は開始時以外はあまりないとの報告が上がってきているとのことです(メーカー情報)

エンレスト錠の副作用とは?

降圧効果が強いため、ふらつきや高K血症に特に注意が必要です。

低血圧(8.8%)、高K血症(3.9%)、腎機能障害(2.4%)、血管浮腫(0.2%)などが報告されています。

エンレスト錠の特徴!適応症によって用法、用量がことなる!

高血圧と心不全で使用方法が異なります。

慢性心不全では50mg 1日2回からスタートします。

高血圧では1日1回200㎎からスタート可能です。

必ずARBもしくはACE阻害剤から切り替える必要があります。

ACE阻害剤からの切り替えの場合は必ず36時間空ける必要があります

なぜエンレスト錠は高血圧と心不全で使用方法が異なるの?(メーカー説明)

サクビトリルの半減期が13.8時間のため、心不全の人には早期からしっかりと効果が出るようにするため1日2回にしているようです。

高血圧にはそこまで効果を出すことよりもコンプライアンスを重視しているとの説明でした。

半減期が13.8時間なら3日後くらいには定常状態になるのではないかと思うので、そこまで1日2回にこだわる必要もあるのかな?というところですが、心不全で先に申請が通っているので、1日1回の臨床試験を行っていないからというのも理由の一つなのかもしれません。

なぜACE阻害剤からの切り替えの時は36時間空けないといけないか

作用機序の関係でブラジキニン上昇のリスクが高くなるからです。

ARBからの切り替えの場合は即時切替で問題ありません。

エンレスト錠の処方が出た!処方監査時の注意点!

チェックポイント
  • エンレスト錠ACE阻害剤、ARBとの併用は禁忌になっています。
  • エンレスト錠の50㎎は日本人でのみ販売している規格の為、50㎎×2Tが100㎎と同等であるという試験を行っておらず、生物学的同等性が保証されていません。そのため、100㎎で処方が出た際は50㎎を2Tでは代用できないので注意してください。
  • 必ずACE阻害剤もしくはARBの使用歴があることを確認してくださいACE阻害剤からの切り替えの場合は36時間あけるように指示が出ているか確認してください。
  • 特徴のところでも記載しましたが、高血圧と慢性心不全で使用方法が異なる為、何の適応で服用することになったのか、患者さんに病名の確認が必要です。不確かな場合は念のため疑義紹介が必要になります。
  • 慢性心不全で服用の場合は50㎎ 1日2回から開始になる為、初回用量が正しいかどうか確認が必要です。
  • 慢性心不全で使用の場合、血圧が110mmHg 以下でないかどうかの確認が必要です。これ以下の場合は血圧が下がりすぎる為注意が必要です(添付文書上は95㎜Hg ですが、メーカー側は110㎜Hg以上を推奨しています)。
  • K値が5.4mEq/L以上である場合は注意が必要です。成分であるバルサルタンによるK値上昇の恐れがあります。
  • eGFR 30mL/min/1.73m2 以下の場合は試験を行っていないため安全性が保障されていません。
  • 増量の場合は2週から4週あける必要があります。

100㎎を半分に割って50㎎で調剤することは可能です。

200㎎を100㎎を2Tで調剤も可能なので、50㎎だけ特殊だと思ってください。

エンレスト錠は実際どのくらい処方されている?

新しい作用機序の為、先生たちが積極的に興味を持って処方しているのを感じます。

主に循環器内科で出ているため、心不全で処方が出ていることが多いですが、一部高血圧でも出ています。

今後実績が積まれてくれば、他科でも処方が増えてくることが予測されます。

2022.4追記)循環器内科で処方される人が増えてきました!

使い勝手の良さや、効果のすばらしさから処方が出る機会がここ数か月でぐっと増えました。

今までどんな降圧薬でも血圧180mmHg以上から下がらず、酷い頭痛に悩まされ、手術しかないと言われていた患者さんが、エンレスト錠を開始してから血圧110mmHg程度まで下がり、嘘のように改善した例を見ました。

本当にすごい薬だと思います。今後が楽しみですね!

2024.2追記) 糖尿尿内科などの一般内科でも高血圧で処方されるように!

ARBカルシウム拮抗薬と並ぶ新しい選択肢として処方される先生が増えてきました。

それほど利尿作用は強くないようでが、エンレスト錠の処方の際に念のため利尿剤の使用を中止する先生も多いようです。

2022年2.9 追記)山下 武志先生(公益財団法人 心臓血管研究所所長)の勉強会情報

エンレスト錠はANPが出ていないために腎機能、心機能の悪化を来たしている人(1/4程度存在するようです)に非常に効果があり、服用開始1カ月程度で、エンレスト錠が効果があるタイプかどうかがわかるそうです。

※逆に全く効果が出ない場合はANPがもともと良く出ているタイプの患者さんであるため、この薬は不要とのことで切り替える判断が出来るとのこと。

山下先生のお話では、従来の治療(ビソプロロール、RAS阻害薬、DOAC)では効果がなかったタイプの患者さんにも効果が出る可能性があり、4つ目の選択肢になりうるような非常に注目されている薬の様です。

効果が出ている場合は半年から1年程度でとてもよく効果を出し、心房細動の頻度減少、ICDを入れている場合は作動回数の大幅な減少が見られるという結果が出ているようです。

かばこ

山下先生のお話はとても分かりやすく、薬理的な勉強もされてきた先生だけあって、薬剤師の私が聞いてもとても勉強になりました。

ARNIとSGLT2阻害薬についてシンプルにまとめてみました 著者:山下 武志

おすすめ度 ★★★★★

詳しい情報は先生が書いた書籍があるため、ぜひ読んでみてください。

SGLT2はほとんど腎臓の尿細管のみに存在するナトリウムーグルコース共輸送体なのに、なぜSGLT2阻害薬(ジャディアンス、フォシーガ)は心不全に効果があるのか?

エンレスト錠のみならずとても勉強になる話が分かりやすく書いてあります↓

まとめ

初回で処方が場合は注意点がかなりある薬です。

しっかりと確認し調剤するようにしてください。

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